Bictégravir

Metformine

Aucune interaction cliniquement significative n’a été observée.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

Le Bictégravir peut inhiber le transport rénal (OCT2 et MATE 1) et augmenter la concentration plasmatique de la Metformine.

Bictégravir

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Solution(s) de rechange

Metformine

Effets pharmacodynamiques

Augmentation possible des effets indésirables.

Recommandations

Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.

Une surveillance étroite des effets indésirables devrait être envisagée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée.

Solution(s) de rechange

Surveiller

Effets indésirables de la metformine : effets gastro-intestinaux et symptômes reliés à une hypoglycémie.

Acidose lactique : nausées, vomissements, douleurs à l'estomac, perte de poids, difficulté à respirer et grande fatigue.

Tests

Glycémie

Paramètres pharmacocinétiques
Paramètres
No de référence
# patients
Dose
Fréquence
Durée (jours)
VIH
SSC
Cmax
Cmin
Bictégravir
3368
16
75 mg *
QD
4
-
 
 
 
Metformine
3368
16
850 mg/500 mg †
BID †
4
-
+ 39% °
+ 28% °
+ 36% °
Commentaire

Réf #3368: * Donné avec de l'emtricitabine/ténofovir alafénamide (200/25 mg).
† 850 mg de metformine à 12 heures postdose de bictégravir/emtricitabine/ténofovir alafénamide ou placebo et 500 mg de BID après.
° Lorsqu'il est co-administré avec bictégravir/emtricitabine/ténofovir alafénamide par rapport au placebo.
La t1/2 de la metformine était similaire, la clairance rénale a diminué d'environ 31%, mais surtout, les réponses pharmacodynamiques cliniquement pertinentes n'étaient pas statistiquement différentes.

Reférences
  • 3368
    Zhang H, West S, Vu A, Martin H, Graham H et al. Lack of Clinically Relevant Effect of Bictegravir on Metformin Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 18th International Workshop on Clinical Pharmacology of Antiviral Therapy. June 14-16, 2017, Chicago, USA, Abstract P_50.
  • 3392
    Bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide (BIKTARVY), Gilead Sciences, Ontario, Canada, 10 juillet 2018.