Dolutégravir

Rifapentine

Contre-indiqué.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

La Rifapentine peut induire le métabolisme (CYP 3A4) et diminuer la concentration plasmatique du Dolutégravir.

Dolutégravir

Effets pharmacodynamiques

Diminution possible de l'efficacité clinique.

Recommandations

Juluca : Administration concomitante contre-indiquée.

Solution(s) de rechange

Rifapentine

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Éviter cette association. Choisir une solution de rechange.

Solution(s) de rechange

Voir rifabutine + dolutégravir et rifampicine + dolutégravir.

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Tests

Paramètres pharmacocinétiques

Commentaire

Réf #3343 : Cette étude a été arrêtée prématurément en raison de toxicités graves, éventuellement liées à une forte exposition à l'isoniazide (67 à 92% plus élevée que prévue), observées chez 2 des 3 sujets recevant 3 doses d'isoniazide/rifapentine hebdomadaire avec le dolutegravir QD. Les données pharmacocinétiques limitées de ces sujets ont montré une diminution de l'exposition au dolutegravir de 46% et des valeurs de Cmin de 74% avec la co-administration d'isoniazide/rifapentine hebdomadaire. Les chercheurs suggèrent d'éviter la co-administration.

Reférences
  • 3343
    Brooks KM, Pau AK, George JM, Alfaro R, Kellogg A et al. Early Termination of a PK Study Between Dolutegravir and Weekly Isoniazid/Rifapentine. CROI 2017, Seattle, WA USA, February 13-16 2017. Abstract #409a.
  • 3441
    Dolutegravir/Rilpivirine (Juluca), ViiV Healthcare ULC, Quebec, Canada, 27 août 2018.