Raltégravir

Aluminium / Magnésium hydroxyde

Association non recommandée.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

L' Aluminium / Magnésium hydroxyde pourrait se fixer (chélation) au raltégravir et diminuer son absorption .

Raltégravir

Effets pharmacodynamiques

Diminution possible de l'efficacité clinique.

Recommandations

Surveiller l'efficacité clinique.

Solution(s) de rechange

Aluminium / Magnésium hydroxyde

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Association non recommandée avec le raltégravir 400 mg BID ou le raltégravir HD 1200 mg QD.

Solution(s) de rechange

Antiacides de carbonate de calcium avec raltégravir 400 mg BID ou antagonistes des récepteurs H2 ou inhibiteurs de la pompe à proton.

Surveiller

Tests

Concentration plasmatique du raltégravir

CD4+

Charge virale VIH

Paramètres pharmacocinétiques
Paramètres
No de référence
# patients
Dose
Fréquence
SSC
Cmax
Cmin
Raltégravir
2416 2416 2416 2416 2416 2416 2175 2175
25 23 23 16 16 19 17 18
400 mg 400 mg 400 mg 400 mg 400 mg 1200 mg 400 mg 400 mg
BID BID BID BID BID QD BID BID
- 49% - 51% - 30% - 13% - 11% - 14% - 19% - 32%
- 44% - 51% - 22% - 10% - 10% - 14% - 22% - 30%
- 63% - 56% - 57% - 50% - 49% - 58% - 60% - 62%
Aluminium / Magnésium hydroxyde
2416 2416 2416 2416 2416 2416 2175 2175
25 23 23 16 16 19 17 18
20 ml * 20 ml ** 20 ml *** 20 ml † 20 ml †† 20 ml ° 20 ml ‡ 20 ml ‡‡
x 1 x 1 x 1 x 1 x 1 x 1 x 1 x 1
               
               
               
Commentaire

Réf #2416 :
* Pris avec le Raltégravir; ** Pris 2 heures avant; *** Pris 2 heures après; † Pris 6 heures avant; †† Pris 6 heures après; ° Pris 12 heures après.
La monographie recommande de ne pas donner de raltégravir ou de raltégravir HD avec les antiacides contenant de l’aluminium ou du magnésium. Les antiacides avec carbonate de calcium ne sont pas recommandés avec le raltégravir HD et ils diminuent également la Cmin du raltégravir 400 mg BID mais cette diminution est considérée cliniquement non-significative.

Réf #2175 : ‡ Pris 4 avant; ‡‡ Pris 4 heures après.

Voir raltégravir + calcium (sels).

Reférences
  • 2416
    Raltegravir (Isentress, Isentress HD), Merck, Quebec, Canada, 21 juin 2017.
  • 2857
    Raltegravir (Isentress), European public assessment report (EPAR) Product Information, London, United Kingdom, sept 2013.
  • 2381
    Kiser JJ, Bumpass JB, Meditz A, et al. Effect of antacids on the pharmacokinetics of raltegravir in human immunodeficiency virus-seronegative volunteers. Antimicrob Agents Chemother 2010;54(12):4999-5003.
  • 2175
    Raltegravir (Isentress & ISentress HD), Prescribing Information, Merck & Co Inc, New Jersey USA, May 2017.