https://interactions.guidetherapeutiquevih.com/fr/interaction-details?id=9833
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Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.
TÉLÉCHARGERLa Rifabutine peut induire le métabolisme (CYP 3A4) et diminuer la concentration plasmatique de l' Elvitégravir / Cobicistat.
L' Elvitégravir / Cobicistat peut possiblement inhiber le métabolisme (CYP 3A4) et augmenter la concentration plasmatique de la Rifabutine.
Diminution possible de l'efficacité clinique.
Éviter cette association. Choisir une solution de rechange.
Dolutégravir 50 mg QD ou raltégravir 400 mg BID ou raltégravir HD 1200 mg QD : voir dolutégravir + rifabutine ou raltégravir + rifabutine.
Augmentation des effets indésirables.
Éviter cette association.
Antibiotique n’interagissant pas avec l'elvitégravir/cobicistat.
Effets indésirables de la rifabutine : éruptions cutanées, anorexie, nausées, insomnie, paralysie faciale, névrite périphérique, neutropénie, thrombocytopénie, arthralgie, uvéite, augmentation des transaminases hépatiques.
Rifabutine
Formule sanguine
Bilan hépatique
CD4+
Charge virale VIH
Dosage plasmatique de l’elvitégravir
| No de référence |
|---|
| # patients |
| VIH |
| Dose |
| Fréquence |
| SSC |
| Cmin |
| Cmax |
| 2721 | 3067 |
|---|---|
| 12 | 14 |
| - | - |
| 150/150 mg | 150/150 mg |
| QD | QD/BID |
| - 21% | |
| - 67% | + 59% |
| - 9% |
| 2721 | 3067 |
|---|---|
| 12 | 14 |
| - | - |
| 150 mg | 150 mg |
| QOD | QOD |
| + 525% * | |
| + 394% * | + 41% |
| + 384% * |
Réf #2721 : * Réfèrent au 25-O-désacétyl rifabutine.
On a observé une exposition similaire pour la rifabutine. L’effet antimycobactérien observé était de 21% plus élevé avec l’association elvitégravir/cobicistat. D'autres études sont en cours.
Réf #3067 : L'administration deux fois par jour de cobicistat avec l'elvitégravir une fois par jour a atténué l'effet de l'induction de la rifabutine lors de leur co-administration. Les expositions à l'elvitégravir et la rifabutine (AUC et Cmax) étaient dans les limites prédéfinies, tandis que leur Cmin était plus élevée, soit de 59% pour l'elvitégravir et 41% pour la rifabutine. Fait important, la Cmin de l'elvitégravir, le meilleur paramètre associé à l'activité antivirale, était >10 fois supérieure à l'IC95 (45 ng/mL). Conformément à l'administration concomitante de rifabutine avec des inhibiteurs de la protéase potentialisés, l'exposition de 25-O-désacétylrifabutine étaient nettement plus élevée (~ 12 fois). Cependant, l'augmentation totale de l'activité antimycobactérienne était inférieure à 2 fois.
Réf #3117 : Afin d’optimiser le suivi pour la rifabutine, un dosage de cet agent, à l’équilibre (t1/2 normal; 25hrs), peut s’avérer nécessaire. L’index thérapeutique visé est de 0.3- 0.9μg/ml 3-4 post dose (Cmax) et une diminution de dose peut s’avérer nécessaire à partir de 1μg/ml selon le contexte clinique.