Elvitégravir / Cobicistat

Rosuvastatine

Interaction potentielle.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

L' Elvitégravir / Cobicistat peut inhiber les transporteurs hépatiques OATP1B1/B3 et BCRP et augmenter la concentration plasmatique de la Rosuvastatine.

Elvitégravir / Cobicistat

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Solution(s) de rechange

Rosuvastatine

Effets pharmacodynamiques

Probablement sans conséquence clinique.

Recommandations

Aucun ajustement de dose n'est recommandé à priori.

Surveiller l'apparition d'effets indésirables.

Voir commentaire(s).

Solution(s) de rechange

Surveiller

Tests

Paramètres pharmacocinétiques
Paramètres
No de référence
# patients
VIH
Dose
Fréquence
SSC
Cmin
Cmax
Elvitégravir / Cobicistat
3360
10
-
150/150 mg
QD
+ 2%
- 2%
- 6%
Rosuvastatine
3360
10
-
10 mg
x 1
+ 38%
+ 43%
+ 89%
Commentaire

Réf #3360, 2570 et 3281 : l'augmentation de la Cmax a varié de 48-142% et l’augmentation de la SSC a varié de 13-67% selon le sujet à l'étude.
Probablement produite par l'inhibition par l'elvitégravir/cobicistat de l'efflux intestinal par la BCRP ou de l'absorption hépatique par les OATP. Aucun événement indésirable grave, aucun effet indésirable de grade 2, 3 ou 4 ni aucune anomalie de laboratoire de degré 3 ou 4 ne s'est produit.
L'étude a utilisée en référence une concentration de rosuvastatine seule avec les limites d'équivalence de 70-143% pour la SSC et de 70-175% pour la Cmax.
L'augmentation modeste observée est jugée cliniquement non significative. L'elvitégravir/cobicistat peut-être administré avec la rosuvastatine.

Reférences
  • 2570
    Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir (Stribild), Gilead, Ontario, Canada, 17 septembre 2018.
  • 3281
    Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide (Genvoya), Gilead, Ontario, Canada, 6 août 2021.
  • 3360
    Custodio J, Wang H, Hao J, Lepist EI, Ray AS et al. Pharmacokinetics of cobicistat boosted-elvitegravir administered in combination with rosuvastatin. Clin Pharmacol, 2014, 54(6): 649-56.
  • 1490
    Rosuvastatin (Crestor), AstraZeneca, Ontario, Canada, 21 avril 2015.