https://interactions.guidetherapeutiquevih.com/fr/interaction-details?id=18984
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Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.
TÉLÉCHARGERLa Rifampicine peut induire le métabolisme (UGT 1A1 et CYP3A) et diminuer la concentration plasmatique du Bictégravir.
Diminution possible de l'efficacité clinique et risque d'un éventuel développement de résistance à la classe d'antirétroviraux.
Association non recommandée. Si utilisée, surveiller l’efficacité clinique.
Selon une étude PBPK, la co-administration pourrait être possible si administrés avec un puissant inhibiteur du CYP 3A4. Voir commentaires.
Selon les données d'une étude de phase 2b, l'association bictégravir/ emtricitabine/ ténofovir-alafénamide deux fois par jour pourrait être efficace. Voir commentaires.
Chez patients sans résistance aux inhibiteurs de l'intégrase, dolutégravir 50 mg BID ou raltégravir 800 mg BID : voir dolutégravir + rifampicine ou raltégravir + rifampicine.
–
–
Rifabutine : voir dolutégravir + rifabutine ou raltégravir + rifabutine.
–
Dosage plasmatique du bictégravir
Charge virale VIH
CD4+
| No de référence |
|---|
| # patients |
| VIH |
| Dose |
| Fréquence |
| SSC |
| Cmax |
| 3337 | 3440 |
|---|---|
| 15 | 26 |
| - | - |
| 75 mg * | 50 mg † |
| x 1 | BID |
| - 75% | - 61% |
| - 28% | - 47% |
| 3337 | 3440 |
|---|---|
| 15 | 26 |
| - | - |
| 600 mg | 600 mg |
| QD | QD |
Réf #3337 : * Avec nourriture.
Association avec un puissant inhibiteur du CYP 3A4
Réf #3639 : Cette étude a utilisé la modélisation pharmacocinétique à base physiologique (PBPK) pour prédire une diminution moyenne de la SSC du bictégravir de 70% lorsqu'il est co-administré avec un puissant inducteur du CYP 3A4 tel que la rifampicine. Les auteurs concluent que la co-administration est à éviter. Par contre, ils ajoutent que la co-administration du bictégravir et d'un puissant inducteur du CYP 3A4 pourrait être possible s'ils sont administrés avec un puissant inhibiteur du CYP 3A4 (inhibiteurs de la protéase, ritonavir, cobicistat). Selon le modèle PBPK, la co-administration du bictégravir avec un puissant inducteur du CYP 3A4 et le ritonavir, un puissant inhibiteur du CYP 3A4, produirait une augmentation moyenne de la SSC de 1,2 fois. Il faut cependant prendre en compte que le bictégravir est co-formulé avec le ténofovir alafénamide et l'emtricitabine et des effets possibles sur ces médicaments. On ne sait pas non plus si l'addition de ritonavir serait approprié du point de vue de la tolérabilité.
Association bictégravir/emtricitabine/ténofovir alafénamide administrée deux fois par jour
Réf #3440 : † Administré sous forme de comprimé à dose fixe contenant aussi emtricitabine 200mg et ténofovir alafénamide 25mg.
° Comparativement à l'administration une fois par jour standard.
Malgré l’augmentation de la fréquence d'administration, l’interaction pharmacocinétique n’est pas contrecarrée et l'augmentation ne permet pas d'atteindre les concentrations minimales atteintes dans les études cliniques de phase 3. Les auteurs notent cependant que les concentrations minimales chez tous les sujets étaient supérieures à la CE95 ajustée aux protéines de 162 ng/ml.
Réf #3712 : Dans un essai contrôlé randomisé ouvert, non comparatif de phase 2b chez des adultes naïfs ou non naïfs de TARV atteints du VIH et de la tuberculose, prenant un régime antituberculeux à base de rifampicine, 122 participants ont été randomisés selon un rapport 2:1 pour le bras BIC [bictégravir/emtricitabine/ténofovir alafénamide] (n = 80) ou un bras DTG de soins standard [ténofovir, lamivudine, dolutégravir] (n = 42), avec BIC/FTC/TAF ou DTG administrés deux fois par jour, jusqu'à 2 semaines après le traitement antituberculeux et une fois par jour par la suite, jusqu'à 48 semaines. Les concentrations minimales moyennes géométriques du BIC deux fois par jour pendant le traitement antituberculeux et du BIC une fois par jour après le traitement antituberculeux étaient de 73,4% et 45,1%. Aucun événement indésirable grave n’était lié au traitement à l’étude. La suppression virale à la semaine 24 était élevée et similaire (97 %) dans les bras BIC et DTG. Ces données suggèrent que l'association bictégravir/emtricitabine/ténofovir-alafénamide deux fois par jour est efficace chez les PVVIH atteintes de tuberculose prenant un traitement à base de rifampicine. Les données de sécurité, de pharmacocinétique et de réponse virologique soutiennent l'utilisation de ce schéma thérapeutique dans le traitement chez les PVVIH attteintes de tuberculose.