Bictégravir

Rifampicine

Contre-indiqué.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

La Rifampicine peut induire le métabolisme (UGT 1A1 et CYP3A) et diminuer la concentration plasmatique du Bictégravir.

Bictégravir

Effets pharmacodynamiques

Diminution possible de l'efficacité clinique.

Recommandations

Éviter cette association. Choisir une solution de rechange.

Solution(s) de rechange

Patients sans résistance aux inhibiteurs de l’intégrase : dolutégravir 50 mg BID ou raltégravir 800 mg BID.

Rifampicine

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Solution(s) de rechange

Patients avec résistance aux inhibiteurs de l'intégrase : voir rifabutine + dolutégravir ou raltégravir.

Surveiller

Tests

Paramètres pharmacocinétiques
Paramètres
No de référence
# patients
VIH
Dose
Fréquence
SSC
Cmax
Bictégravir
3337 3440
15 26
- -
75 mg * 50 mg †
x 1 BID
- 75% - 61%
- 28% - 47%
Rifampicine
3337 3440
15 26
- -
600 mg 600 mg
QD QD
   
   
Commentaire

Réf #3337 : * Avec nourriture.

Réf #3440 : † Administré sous forme de comprimé à dose fixe contenant aussi emtricitabine 200mg et ténofovir alafénamide 25mg.
° Comparativement à l'administration une fois par jour standard.
Malgré l’augmentation de la fréquence d'administration, l’interaction pharmacocinétique n’est pas contrecarrée.

Reférences
  • 3337
    Zhang H, Custodio JM, Wei X, Wang H, Vu A, et al. Clinical Pharmacology of the HIV Integrase Strand Transfer Inhibitor Bictegravir. CROI 2017, Seattle, WA USA, February 13-16 2017. Abstract #40.
  • 3392
    Bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide (BIKTARVY), Gilead Sciences, Ontario, Canada, 10 juillet 2018.
  • 3440
    Custodio JM, West SK, Collins S et al. Pharmacokinetics of bictegravir administered twice daily in combination with rifampin. CROI 2018, Boston, MA USA, March 4–7, 2018. Abstract #34.