Cobicistat

Sildénafil (Viagra)

Ajustement de la dose et/ou du temps d'administration nécessaire.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

Le Cobicistat peut inhiber le métabolisme (CYP 3A4) et augmenter la concentration plasmatique du Sildénafil (Viagra).

Cobicistat

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Solution(s) de rechange

Sildénafil (Viagra)

Effets pharmacodynamiques

Augmentation possible des effets indésirables.

Recommandations

Débuter à la plus faible dose possible (12,5 mg) et augmenter selon la tolérance jusqu’à un maximum de 25 mg par période de 48 heures.

Si déjà utilisé, diminuer la dose pour un maximum de 25 mg sur une période de 48 heures.

Surveiller étroitement l'efficacité clinique et l'apparition d'effets indésirables.

Chez patients déjà sous traitement avec cette association et la tolérant, si jugé approprié, conserver la thérapie actuelle et exercer un suivi étroit des effets indésirables.

Accorder une précaution supplémentaire aux patients souffrant d’insuffisance hépatique ou rénale, ou âgés de plus de 65 ans.

Solution(s) de rechange

Surveiller

Toxicité au sildénafil: hypotension, tachycardie, céphalées, étourdissements, priapisme, rougeurs faciales (flushing), effets gastro-intestinaux, congestion nasale, changement de la vision (difficulté à différencier le bleu et le vert) et syncope.

Tests

Paramètres pharmacocinétiques

Commentaire

Réf #734 : La SSC du sildénafil a augmenté de 11 fois quand on utilise une dose de sildénafil de 100 mg associée avec ritonavir 500 mg BID et de 3,1 fois avec saquinavir 1200 mg TID, deux puissants inhibiteurs du cytochrome 3A4.
Voir ritonavir et saquinavir/ritonavir avec sildénafil (Viagra).

Réf #2193 : Une autre étude montre que les concentrations plasmatiques de sildénafil sont semblables lorsqu’une dose de 25 mg est combinée avec du darunavir/ritonavir 400/100 mg BID par rapport à une dose de 100 mg de sildénafil seul.

Précautions : insuffisance hépatique (Child Pugh A et B) : augmente la SSC de 84% et insuffisance rénale (Clcr < 30 ml/min) : augmente la SSC de 100% et âge > 65 ans peut également augmenter les concentrations du sildénafil.

Contre-indiqué avec sildénafil (Revatio). Voir sildénafil (Revatio).

Commentaire
Reférences
  • 2949
    Cobicistat (Tybost), European public assessment report (EPAR) Product Information, London, United Kingdom, 4 juin 2015.
  • 244
    Sildénafil (Viagra), Pfizer, Québec, Canada, 26 mai 2015.
  • 2375
    Sildenafil (Revatio), Pfizer, Quebec, Canada, 30 oct 2017.
  • 734
    Muirhead GJ, Wulff MB, Fielding A, et al. Pharmacokinetic interactions between the HIV protease inhibitors ritonavir and saquinavir and Viagra (sildenafil citrate). Br J Clin Pharmacol 2000;50:99-107.
  • 2374
    Aschmann YZ, Kummer O, Linka A, Wenk M, Azzola A, Bodmer M, Krähenbühl S, Haschke M.. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sildenafil in a patient treated with human immunodeficiency virus protease inhibitors. Therapeutic Drug Monitoring 2008;30(1):130-4.
  • 2193
    Sekar V, Lefebvre E, De Marez T, De Pauw M, De Paepe E, Vangeneugden T, Hoetelmans RM. Effect of Repeated Doses of Darunavir plus Low-Dose Ritonavir on the Pharmacokinetics of Sildenafil in Healthy Male Subjects : Phase I Randomized, Open-Label, Two-Way Crossover Study.Clin Drug Investig. 2008;28(8):479-85.