https://interactions.guidetherapeutiquevih.com/fr/interaction-details?id=11387
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Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.
TÉLÉCHARGERLe Calcium (antiacide) pourrait se fixer (chélation) au raltégravir et diminuer son absorption .
Diminution possible de l'efficacité clinique.
Raltégravir 400 mg BID : Interaction jugée cliniquement non-significative selon la monographie.
Raltégravir 400 mg BID : Aucun ajustement ou espacement de dose n'est nécessaire.
Par contre, en présence d’inobservance ou d’une échappée virologique : envisager un espacement entre le calcium et le raltégravir d’au moins 3 heures.
Puisque le temps avant d’atteindre la concentration plasmatique maximale à jeun de ce dernier est de 3 heures.
Surveiller l'efficacité clinique.
Raltégravir HD 1200 mg QD : Association non recommandée.
Voir le rapport de cas et les commentaires.
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Anti-H2 comme la ranitidine (Zantac) ou un inhibiteur de la pompe à protons tel que l’oméprazole (Losec), sous ordonnance médicale.
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Concentration plasmatique du raltégravir
CD4+
Charge virale VIH
| No de référence |
|---|
| # patients |
| Dose |
| Fréquence |
| SSC |
| Cmax |
| Cmin |
| 2416 | 2416 | 2416 |
|---|---|---|
| 24 | 19 | 19 |
| 400 mg | 1200 mg | 1200 mg |
| BID | QD | QD |
| - 55% | - 72% | - 10% |
| - 52% | - 74% | - 2% |
| - 32% | - 48% | - 57% |
| 2416 | 2416 | 2416 |
|---|---|---|
| 24 | 19 | 19 |
| 3000 mg * | 3000 mg † | 3000 mg †† |
| x 1 | x 1 | x 1 |
Réf #2416 : * Administré simultanément avec le raltégravir; † Administré simultanément avec le raltégravir HD; †† Administré 12 heures après le raltégravir HD.
Par ailleurs, la monographie recommande de ne pas donner de raltégravir 400 mg BID avec les antiacides contenant de l’aluminium ou du magnésium. Les antiacides avec carbonate de calcium diminuent également la Cmin du raltégravir 400 mg BID mais ils considèrent cette diminution cliniquement non-significative.
Pour plus de détails, voir raltégravir + antiacides.
Réf #3083 : Un rapport de cas d'un homme de 39 ans infecté par le VIH-1 qui a connu un échec virologique pendant qu'il recevait un traitement antirétroviral contenant du raltégravir avec l'administration concomitante de calcium. Pour des raisons d'interactions médicamenteuses, le patient était passé d'un régime à base d'inhibiteur de la protéase au raltégravir/ténofovir/emtricitabine et le carbonate de calcium (1 g-vitamine D3 400 UI 3 fois/jour) a été ajouté pour la prévention de l'ostéoporose. Après 10 mois d'une charge virale indétectable et des signes cliniques d'un haut niveau d'adhérence sur ce régime, le patient a développé des niveaux détectables d'ARN du VIH-1 avec une résistance documentée au raltégravir. Sa thérapie antirétrovirale a été modifiée pour revenir à un régime à base d'inhibiteur de la protéase, et son niveau d'ARN du VIH-1 est redevenu indétectable rapidement. Le suivi des concentrations thérapeutiques au moment de l'échec virologique a montré des concentrations attendues inférieures du raltégravir à 5 heures post-dose, mais les concentrations de ténofovir et d'emtricitabine étaient dans la fourchette prévue. Les auteurs suggèrent que la liaison du calcium en raison de l'effet chélateur d'ions métalliques divalents du raltégravir a peut-être conduit à des niveaux sous-thérapeutiques de raltégravir chez ce patient.