Lopinavir / ritonavir

Tamsulosine

Association à éviter.

Opinion pharmaceutique disponible

Document mis à la disposition du pharmacien pour communiquer une interaction médicamenteuse au médecin.

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Mécanisme

Le Lopinavir / ritonavir peut inhiber le métabolisme (CYP 3A4 et 2D6) et augmenter la concentration plasmatique de la Tamsulosine.

Lopinavir / ritonavir

Effets pharmacodynamiques

Recommandations

Solution(s) de rechange

Tamsulosine

Effets pharmacodynamiques

Augmentation du risque d’hypotension orthostatique.

Recommandations

Éviter cette association.

Si l’association ne peut être évitée, utiliser la plus petite dose possible (0,4 mg par jour) et assurer un suivi étroit des effets indésirables.

Chez patients déjà sous traitement avec cette association et la tolérant, si jugé approprié, conserver la thérapie actuelle et exercer un suivi étroit des effets indésirables.

Solution(s) de rechange

* Térazosine, doxazosine et prazosine à débuter à petite dose et suivi étroit. Ces alpha-bloquants ne sont cependant pas urosélectifs et pourraient ne pas convenir à certains patients.

Surveiller

Effets indésirables de la tamsulosine : étourdissements, hypotension orthostatique, vertiges et céphalées.

Tests

Paramètres pharmacocinétiques

Commentaire

* Solutions de rechange : La flexibilité du dosage avec ces agents ainsi que leurs voies métaboliques en font des choix plus sécuritaires. Par contre, ils ne sont pas urosélectifs.

Dans une étude avec le kétoconazole, un puissant inhibiteur du CYP 3A4, on a observé une augmentation de la SSC et de la Cmax de la tamsulosine de 2,8 fois et de 2,2 fois, respectivement. Dans cette même étude avec l’association de la paroxétine, un puissant inhibiteur du CYP 2D6, on a observé une augmentation de la SSC et de la Cmax de la tamsulosine de 1,6 fois et 1,3 fois, respectivement. En présence du ritonavir, qui est un inhibiteur des CYP 3A4 et 2D6, les deux principales voies métaboliques seraient inhibées et une augmentation encore plus marquée de la tamsulosine pourrait être observée.

Étant donné que les faibles métaboliseurs du CYP2D6 ne peuvent être identifiés et qu’il existe un risque d’augmentation significative de l’exposition à la tamsulosine, la monographie recommande de ne pas l’utiliser en association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4.

Réf #2956 : De surcroît, un cas de priapisme a été rapporté avec la combinaison bocéprévir/tamsulosine. Voir bocéprévir + tamsulosine.

Réf #2959 : Rapport de cas d'un homme de 34 ans diagnostiqué avec une infection asymptomatique du VIH. Il était sur ​​tamsulosine pour des problèmes urinaires antérieurs. Il a commencé un régime antirétrovirale à base d'IP (darunavir/ritonavir). Lors de la visite post-traitement, il s'est plaint de symptômes d'éjaculation rétrograde qui ont eu lieu après le début de son traitement anti-VIH. Il a arrêté de prendre la tamsulosine et les symptômes se sont améliorés. La relation temporelle de ses symptômes au début des ARV et l'amélioration des symptômes après l'arrêt de la tamsulosine peuvent soutenir une interaction médicamenteuse.

Reférences
  • 2555
    Tamsulosin (Flomax CR). Boehringer Ingelheim, Ontario, Canada, fév 2014.
  • 2956
    Hammond KP, Nielsen C, Linnebur SA, Langness JA, Ray G et al. Priapism Induced by Boceprevir-CYP3A4 Inhibition and α-Adrenergic Blockade: Case Report. Clinical Infectious Diseases, 2014; 58(1): e35-38.
  • 2623
    Troost J, Tatami S, Tsuda Y, Mattheus M, Mehlburger L, Wein M et al. Effects of strong CYP2D6 and 3A4 inhibitors, paroxetine and ketoconazole on the pharmacokinetics and cardiovascular safety of tamsulosin. British journal of clinical pharmacology. 2011;72(2) :247-56.
  • 2959
    Swaris B, Teo S and E Monteiro. Tamsulosin induced retrograde ejaculation and intramuscular steroid induced Cushing’s syndrome in a patient with Ritonavir-boosted antiretroviral regimen. BHIVA 2014, Liverpool UK, 1-4 april 2014, abstract P336.